(2011-01-28 18:21:57)
标签:一、药物的眼内吸收
药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。
局部用药的眼内吸收:
分为角膜吸收和非角膜吸收
1、 经角膜途径进入眼内:由于角膜(尤为上皮层)对药物通透的影响,一般小分子的水溶性物质和离子以及非极性、脂溶性物质易于通过角膜,但由于泪膜存在,使脂溶性物质难以通过,因此,具有双相溶解度的药物具有理想的通透性,而极性大分子物质难以通过正常角膜。
2、 经结膜:经巩膜进入眼内,虹膜睫状体浓度较高,
眼部生理解剖因素对吸收的影响
1、泪膜:
药物滴入结膜囊内首先必须与泪液混合才能到达眼球表面,然后向眼内转运。因此泪液的分泌与排泄,泪液的容量及分布对结膜囊内药物的吸收起着决定作用。
2、角膜的通透性:
角膜有上皮层、实质层和内皮层三层构成药物通透的屏障,其中尤以上皮层最重要。
眼局部用药全身的吸收:
滴眼液点眼后大约有10%左右的药物进入眼内,其余大部分经结膜和鼻腔黏膜吸收如血液循环,且不经首过代谢,因而认为滴眼液的应视为静脉注射计量。
全身用药眼内吸收:
全身用药后(包括口服和注射用药)药物首先进入血液系统,随血液循环将药物带至眼部各组织。眼内通透性又受各种因素影响,包括生物利用度、血清蛋白结合率和血-眼屏障。
1、生物利用度:
全身用药的生物利用度主要表示某种药物被吸收进入血液循环的性能,它反应药物吸收的速率和被吸收的药物。
3、 血清蛋白结合率:
进入血循环的药物可程度不同地与血清蛋白结合,形成药物血清蛋白复合物。此复合物由于分子量大,不能通过毛细血管壁而无法进入机体各组织器官内。
4、 血-眼屏障:
血-眼屏障是指循环血液与眼球内组织液之间的屏障,包括血-房水屏障、血-视网膜屏障等结构。
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